虽然70年前美国已经消灭了疟疾，但由疟疾引起的蚊子传播的疾病疟原虫寄生虫在世界许多地区仍然猖獗——世界人口的近40%面临感染风险，每年有近45万人死于这种疾病。随着耐药性的增加，目前的药物治疗不足以结束这种疾病。
“目前用于治疗疟疾的每一种药物都显示出耐药性或疗效降低，”他说贝伦·卡塞拉佐治亚大学的一名成员www新利热带和新兴全球疾病中心. “此外，对最脆弱儿童和孕妇的治疗非常有限。60%以上的死亡是5岁以下儿童。”
卡塞拉是该研究团队的共同领导者，该研究团队最近获得了美国国家卫生研究院（National Institutes of Health）370万美元的拨款，用于测试两种新药候选药物。
该研究所副教授卡塞拉说：“这些化合物很有前景，因为它们易于合成，价格便宜，可靠，毒性低，能快速杀死寄生虫。”生物化学与分子生物学系，富兰克林文理学院的一部分。
这些化合物的独特之处在于，它们可以在人体的三个发育阶段杀死寄生虫。目前的治疗只针对血液阶段，即出现临床症状时。
生命周期疟原虫寄生虫是复杂的。当一只受感染的蚊子叮咬一个人时，只有少量的寄生虫（通常不到一百只）被注射到叮咬部位，然后进入肝脏，在那里它们繁殖成千只。一旦它们的数量足够，它们就会侵入血液并感染红细胞。
当寄生虫数量达到1亿时，就会出现症状，一些寄生虫会发展成有性的形式，也称为配子体阶段。当该人再次被叮咬时，这种性形式会传播回蚊子。
这种复杂的生命周期使得很难找到根除这种疾病的治疗方法。打破人与蚊子之间的传播循环是实现这一目标的关键。这就是为什么研究小组对发现能够在多个方面攻击寄生虫的化合物感到兴奋。
“我们真的是一支强大的球队，”卡塞拉说。“我们有一位领先的药物化学专家Paul Carlier，这是佐治亚大学强大的寄生虫学资源，Max Totrov将机器学习专业知识结合在一起。”
卡塞拉是一名佐治亚大学创新研究员，她将2019年佐治亚大学创新训练营中获得的知识归功于帮助她准备了一份药品制造商特别感兴趣的拨款方案。
卡塞拉与弗吉尼亚理工学院的卡里尔教授一起，多年来一直致力于寻找新药候选药物化学系以及弗吉尼亚理工大学药物发现中心马克斯·托特洛夫(Max Totrov)莫尔软.
卡塞拉说：“我们从疟疾药物公司的疟疾箱开始工作，我们在基础疟疾生物化学和药物化学方面的发现真的将我们带到了一个新的水平，并引导我们朝着这个新的方向前进。”。
卡塞拉正在领导对卡里尔制备的抗疟化合物的新化学变体进行测试，以检测其在细胞和动物模型中的有效性。
她说：“我的实验室将研究毒性水平、潜在的耐药性以及它们对寄生虫和受感染小鼠的直接作用效果。”。“我们将进行研究，以便对这些化合物作出通过/不通过的决定。”
最近，两种候选药物的联合专利申请已经提交，该团队乐观地认为，他们的研究将产生用于高级临床前评估的快速反应候选药物。
